Introduzione del nucleo di Liraglutide 2 mg/fiala
Agonista del recettore-GLP-1 a lunga azione|Peptidi modificati dagli acidi grassi-per la riduzione del glucosio e la perdita di peso 2 mg/flacone
Nome generico: liraglutide
Sequenza: Basato sulla struttura del GLP-1 umano (7-37), modificato mediante sostituzione di aminoacidi e modificazione della catena laterale degli acidi grassi.
Peso molecolare: Circa 3751,2 Da
Purezza: Maggiore o uguale al 99,0% (HPLC)
Aspetto: polvere liofilizzata da bianca a biancastra-
Magazzinaggio: Congelare a -20 gradi, proteggere dalla luce e conservare in un luogo asciutto.
Guida all'uso e alla conservazione
Liraglutide:
Liraglutide è un analogo ingegnerizzato del-glucagone-simile al peptide-1 (GLP-1) che si lega in modo reversibile all'albumina attraverso la catena laterale degli acidi grassi, prolungandone significativamente l'emivita e consentendo un controllo stabile della glicemia e del peso con la somministrazione una volta al giorno. Rispetto al GLP-1 naturale, è più stabile e ha una durata d'azione più lunga in vivo. La sua potente azione agonista del recettore GLP-1 non solo promuove la secrezione di insulina e inibisce il glucagone in modo glucosio-dipendente, ma ritarda anche lo svuotamento gastrico e agisce sul sistema nervoso centrale per sopprimere l'appetito. La sua comprovata efficacia lo rende un importante strumento di ricerca nello studio dei meccanismi fisiopatologici e delle strategie di trattamento del diabete di tipo 2, dell'obesità e delle loro complicanze.
Liraglutide viene spesso scelto dai ricercatori di malattie metaboliche per i suoi effetti ampiamente convalidati sulla riduzione del glucosio nel sangue e sulla perdita di peso, nonché per la facilità con cui il suo regime di dosaggio una volta al giorno facilita l'osservazione dei cambiamenti del ritmo fisiologico negli esperimenti sugli animali. Funziona attivando con precisione il recettore GLP-1, evitando i complessi effetti collaterali associati agli ormoni sessuali. Il suo ruolo fondamentale nella regolazione dell'omeostasi glicemica, del metabolismo energetico e del comportamento alimentare lo rende uno strumento standardizzato con un meccanismo ben-definito e risultati affidabili in modelli preclinici di sindrome metabolica, resistenza all'insulina e malattie legate all'obesità.
Applicazioni di Liraglutide:
Attiva il recettore GLP-1, promuovendo la secrezione di insulina e inibendo il rilascio di glucagone in modo glucosio-dipendente, ritardando efficacemente lo svuotamento gastrico e producendo una sensazione centrale di sazietà. Liraglutide è un peptide ipoglicemizzante e di controllo del peso a lunga azione- sviluppato sulla base della tecnologia di modificazione della catena laterale degli acidi grassi ed è un'importante molecola di riferimento nella ricerca metabolica.
La liraglutide è ampiamente utilizzata nello studio dei meccanismi patologici e della farmacodinamica del diabete di tipo 2, dell'obesità e delle malattie metaboliche correlate. Le sue caratteristiche farmacocinetiche e farmacodinamiche ben-definite forniscono un modello sperimentale di alta-qualità per valutare nuovi farmaci GLP-1, esplorare regimi terapeutici combinati e ricercare strategie di intervento metabolico a lungo termine. Svolge inoltre un ruolo cruciale in aree di ricerca di base come la regolazione dell’assunzione di cibo, il dispendio energetico e il metabolismo dei lipidi.
Modalità di utilizzo e conservazione
1. Ricostituzione e preparazione:
Solvente consigliato:
Solvente preferito: Il diluente sterile inclusoOuna soluzione tampone dedicata con pH 8,0-8,5.
Nota importante: Non utilizzare soluzione salina ordinaria, acqua sterile per preparazioni iniettabili o altri solventi non verificati. Solventi errati possono causare precipitazione e inattivazione.
Per diluizione sperimentale: Dopo la dissoluzione nel-solvente speciale sopra menzionato, è possibile diluirlo una seconda volta consoluzione fisiologica contenente lo 0,1% di albumina sierica bovina (BSA).
Procedura di preparazione standard:
Preparazione del solvente:
Utilizzare un solvente dedicato che sia stato filtrato sterilmente attraverso una membrana filtrante da 0,22μm.
La temperatura del solvente è stata riportata a temperatura ambiente (20-25 gradi).
Procedura di ricostituzione:
Aggiungere 1,0 ml del solvente speciale a una fiala da 2 mg.
Versare lentamente lungo la parete della bottiglia per evitare un impatto diretto sulla torta liofilizzata-.
Ruota delicatamenteil flaconcino orizzontalmente nel palmo della mano per almeno 2-3 minuti fino alla formazione di una soluzione limpida o leggermente opalescente.È severamente vietato agitare, agitare o usare il vortex vigorosamente.
Concentrazione finale: 2 mg/ml (circa 0,53 mM).
Erogazione e diluizione:
Se non viene utilizzato immediatamente, deve essere dispensato in una singola-quantità di esperimento utilizzando provette di crioconservazione a basso-adsorbimento il prima possibile.
Per concentrazioni inferiori, utilizzaresoluzione fisiologica contenente lo 0,1% di BSAper la diluizione del gradiente e capovolgere delicatamente per mescolare.
Riferimento per la concentrazione/dosaggio di lavoro:
Esperimenti cellulari in vitro: L'intervallo di concentrazione comunemente utilizzato è compreso tra 0,1 nM e 100 nM
Studi in vivo sugli animali: L'intervallo di dosaggio abituale è compreso tra 0,1 e 0,6 mg/kg (una volta al giorno, iniezione sottocutanea).
Esempio di calcolo della preparazione: Se è necessaria una soluzione di lavoro da 10 nM, prendere 18,9 μL di soluzione madre e aggiungerli a 1 mL di terreno di coltura.
Punti chiave da notare:
Specificità del solvente: È necessario utilizzare solventi specifici, che è fondamentale per garantirne la solubilità e le proprietà di lunga-durabilità.
Tecnica di dissoluzione: Sciogliere solo ruotando delicatamente in senso orizzontale. Qualsiasi manipolazione vigorosa può causare la denaturazione o l'aggregazione delle proteine.
Procedure asettiche e-protette dalla luce: Rigoroso funzionamento asettico e protezione completa dalla luce durante tutto il processo.
Osserva la soluzione: La soluzione deve essere limpida o leggermente opalescente dopo la ricostituzione. Se si verificano precipitazioni, fibre o scolorimento, la soluzione deve essere eliminata.
Pronto-all'-uso: Dopo la ricostituzione, deve essere utilizzatoentro 1 orao memorizzati brevemente come specificato.
2. Condizioni di conservazione:
Polvere liofilizzata non ricostituita:
Archiviazione-a lungo termine: Conservare congelato a -20 gradi, durata di conservazione 24 mesi.
Conservazione ottimale: Conservare congelato a -80 gradi, durata di conservazione 36 mesi.
Rigorosamente protetto dalla luce: deve essere conservato nella busta originale di foglio di alluminio-a prova di luce.
Protezione dall'umidità: Mantenere asciutto; contiene essiccante.
Soluzione ricostituita:
Utilizzare immediatamente: Per un'attività ottimale, utilizzare immediatamente dopo la ricostituzione.
Archiviazione a breve-termine: Conservare a 2-8 gradi al riparo dalla luce per non più di 24 ore.
È severamente vietato il congelamento: Le soluzioni ricostituite non devono essere nuovamente congelate.
Condizioni di trasporto:
Polvere liofilizzata-: trasportato dal ghiaccio secco (-78 gradi).
Confezione: Busta in foglio di alluminio-resistente alla luce + chiusura sottovuoto + scatola isolante in schiuma.
3. Stabilità e standard di lavorazione:
Stabilità fisico-chimica:
È più stabile alle condizioni di pH di un solvente dedicato.
È sensibile alle variazioni di pH e forza ionica di solventi non-specifici ed è soggetto ad aggregazione.
Sensibile alle sollecitazioni meccaniche (come vibrazioni violente).
Punti chiave per preservare i principi attivi:
Il rigoroso rispetto delle procedure di dissoluzione e diluizione è fondamentale per mantenerne l'attività biologica e le proprietà farmacocinetiche di lunga durata.
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